隨著生活壓力的增加和人口老年化的加劇,最新有相關的流調數據顯示:40-49歲之間的男性,勃起功能障礙(ED)發病率為38%左右;50-59歲發病率為48%。而60-69歲為57%,超過70歲以上的發病率高達67%。

ED已經成為了男性常見病和多發病,較大的影響了男性的生活質量,或多或少對夫妻關系造成了一定的影響。目前國家也提倡“健康老齡化,關注男性健康”,對中老年男性的健康問題,進行及時的干預和治療,以提高生活質量。因此對ED的治療和研究也格外的重視。

以往對ED的口服藥物治療中,西地那非、他達拉非、伐地那非三種藥物,“三足鼎立”,占據著主要的地位,而阿伐那非則是去年才在國內批量生產上市的,代表藥物是上海匯倫江蘇藥業有限公司的“梟雄”及海思科藥集團的“海馳”。才一上市,便異常火熱,大眾對其極為感興趣,因為對ED的治療藥物又多了一種選擇。但是由于阿伐那非在國內上市不久,屬于新藥,大眾對其療效和安全也不是很了解,盡管內心蠢蠢欲動,但是滿腦袋的問號,對于阿伐那非也不知如何下手。

滿腦的問號

因此今天借此機會,詳細地向大家講述一下阿伐那非,同時也提醒中老年人,首次服用時牢記2個“不要”,能有效地提升藥物療效和安全。

一、阿伐那非是什么?

阿伐那非,其實和西地那非、他達拉非、伐地那非這三種藥一樣,都屬于PDE5抑制劑,都是通過阻止cGMP(環鳥苷酸)的水解,使得海綿體血管平滑肌處于擴張狀態,充血供血增加,有助于充分勃起。由于這幾種PDE5抑制劑的分子結構各不相同,因此即使作用機制大體相同,但是這四種藥在體內的吸收、代謝、發布上是不一樣的,在治療ED上都分別有各自獨特的長處。

根據阿伐那非的藥物代謝動力學顯示:100mg阿伐那非服用后,10-15min后能達到有效的血藥濃度,達最高血藥濃度(Cmax)為1000ng/ml以上,血漿半衰期(T1/2)為3-5小時,藥效持續時間可長達6-8小時。因此和其他三種PDE5抑制劑比較,阿伐那非15min左右就能起效,有著起效較快,能達到較高的血藥濃度、半衰期短等獨特的優勢。

新藥阿伐那非服用后,和其他三種PDE5抑制劑一樣會出現副作用嗎?

盡管研究顯示:阿伐那非和其他三種PDE5抑制劑(西地那非、他達拉非、伐地那非)相比較有著更強的藥物親和力和高選擇性。但是仍不能避免出現不良反應,依舊會有一定的幾率出現頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺異常、背痛、肌痛等不良反應。

藥物副作用

但是總體來說,阿伐那非頭痛的發生率約為9.3%;面色潮紅發生率為3.7%,和經典藥物西地那非相比較,出現不良反應的幾率較低,即使出現了頭暈頭疼等情況也比服用西地那非的程度輕。因此對于服用其他三種PDE5抑制劑后出現不良反應較重的人群,阿伐那非是個不錯的選擇。

那些人群不適合使用阿伐那非呢?

由于阿伐那非的藥物特點,以下人群不適合服用阿伐那非:

1、由于阿伐那非和硝酸鹽類物質合用后會出現頑固性低血壓,對于患有心絞痛、心力衰竭和冠心病而服用著硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、硝酸異山梨酯等藥物的患者,無論是規律服用還是間斷服用著硝酸鹽類藥物,都禁用阿伐那非。

2、由于阿伐那非血藥濃度較大,對于過去6個月內患有心肌梗死、中風或危及生命的心律失常的患者以及不穩定型心絞痛、心功能分級2級或以上的充血性心力衰竭患者,都是禁止使用阿伐那非的。

3、對于嚴重肝、腎功能不全者,則是禁用阿伐那非的。

此外,研究表明,盡管阿伐那非的吸收速率不受食物和酒精的影響,但仍不建議大量飲酒后服用阿伐那非,酒精有擴張血管的作用,服用阿伐那非后會出現協同作用,可能更容易會出現體位性低血壓的情況。

二、中老年人首次服用時,牢記2個“不要”,能有效地提升藥物療效和安全

在ED的患病人群中,中老年人的患病比例較高,達到70%以上。

主要因為是中老年人隨著年齡增加,年老體衰,身體機能有所衰退,激素水平下降,血管彈性減弱,若再加上糖尿病、高血壓等慢性病的侵擾下,導致中老年男性ED的發生率明顯升高,而且病情程度也相對比較復雜。

由于中老年人吸收、代謝、分布情況和青年男性不一樣,所以在使用阿伐那非治療ED時,需要謹記以下兩個不要,能有效的提升安全和療效。

牢記第一個“不要”:不要大劑量用藥。

由于中老年人的吸收能力和代謝能力較年輕人有所下降,因此服用藥物后,其在體內的分布、代謝等會受到影響,服用不當可能對身體造成損傷。而阿伐那非有著起效快、藥物彌散能力強、血藥濃度高的特點,因此服用后可能會對心血管系統、神經系統和肌肉系統等刺激明顯。

盡管有研究顯示,65歲以上患者的有效性和安全性與年輕患者相比總體無差異,無需因為年齡而調整用藥劑量。但是由于上述的因素,所以建議中老年人首次服用時,從低劑量(50mg)開始,不建議首次服用就達到200mg的劑量,較高的血藥濃度,容易對身體造成損傷。

大量藥物

日后在服用阿伐那治療ED的過程中,可根據療效及身體耐受情況,在醫生的指導下,可逐步增加至100mg或者200mg,但不能超過最大安全劑量200mg。

牢記第二個“不要”:24小時內不要重復用藥,無論何種劑量。

由于阿伐那非起效較快,有些患者會有種錯覺,覺得阿伐那非起效后也就很快從體內排泄出去了,而且阿伐那非的最大安全劑量為200mg,即使首次服用100mg的阿伐那非,服用兩次后也才達到最大安全劑量的。所以在想是不是就可以重復多次服藥、只要不超過“最大劑量”就可以了呢?

困惑的想法

其實這種想法是錯誤的,因為決定用藥的頻次及間隔時間的主要是藥物的“半衰期”。什么是半衰期呢?是指血液中藥物濃度或者是體內藥物量減低到二分之一所花費的時間。在臨床上可以利用藥物半衰期對藥物間配伍進行合理指導及確定給藥的間隔時間。

而據阿伐那非的藥物代謝動力學顯示,半衰期(T1/2)為3-5小時。因此阿伐那非服用后,在體內需要6個半衰期(即24小時)才能從體內代謝出去。也就是說,服用藥物后的2小時內,體內都殘留著阿伐那非,如果這期間重復使用阿伐那非,就會導致血藥濃度增加,造成藥物蓄積毒性的可能,對身體造成損害。

所以說,一定要牢記無論何種劑量的阿伐那非,一天只能服用一次,避免藥物蓄積。

總結

總的來說,阿伐那非作為國內上市不久的新藥,和其他三種PDE5抑制劑相比較,在治療ED上有著起效快、作用強度大等特點,對于不同病情和不同需求的ED患者而言,提供了多樣化的選擇。但由于中老年人上述身體狀況的特點,建議服用時牢記兩個“不要”,再根據自身情況,合理地使用阿伐那非,規避相應的用藥風險,使得安全和療效都能兼顧,病情獲益最大化。當然,必要時在醫生的指導下服用藥物,以保障用藥的安全。