恩曲替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性（TKI）；可以阻止ROS1.ALK和NTRK并可能導(dǎo)致激酶活性ROS1.ALK或NTRK癌細(xì)胞死于基因融合。恩曲替尼是一種新型.可口服的.酪氨酸激酶抑制劑具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性(TKI)，攜帶靶向治療NTRK1/2/3.ROS1和ALK基因融合突變的實(shí)體腫瘤是臨床上唯一被證明是針對原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性的CNS該病有療效TRK抑制劑，無不良脫靶活性。

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恩曲替尼獲批治療實(shí)體腫瘤成人和兒童患者融合陽性，以及攜帶治療ROS1基因突變轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。根據(jù)國家藥品監(jiān)督管理局藥品評估中心，2021年10月28日(CDE)最新公示，Entrectinib擬將膠囊上市申請納入優(yōu)先審批。恩曲替尼是羅氏的廣譜抗癌藥物NTRK和ROS特異性酪氨酸激酶抑制劑可以抑制基因融合TRKA/B/C和ROS激酶活性抑制腫瘤細(xì)胞增殖。

恩曲替尼適用于癌癥早已轉(zhuǎn)移（擴(kuò)散到身體其他部位）具有NTRK基因融合，但沒有某些TRK蛋白耐藥基因突變的實(shí)體瘤。恩曲替尼適用于癌癥早已轉(zhuǎn)移（擴(kuò)散到身體其他部位）具有NTRK基因融合，但沒有某些TRK蛋白耐藥基因突變的實(shí)體瘤。

這些結(jié)果也進(jìn)一步證實(shí)恩曲替尼之前獲得進(jìn)展的數(shù)據(jù)，也更新了恩曲替尼在實(shí)體瘤的最新進(jìn)展，從而支持患者使用恩曲替尼的機(jī)會。

與首款上市的NTRK抑制劑拉羅替尼不同，恩曲替尼針對的靶點(diǎn)和癌癥更多，不僅對NTRK1/2/3融合的，這意味著，對大部分藥物都束手無策的腦轉(zhuǎn)移，這款藥物也能完美應(yīng)對。此外，這款藥物之前公布的數(shù)據(jù)顯示，對于存在NTRK融合的兒童患者，無進(jìn)展生存率能夠高達(dá)100%，這是史無前例的。

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