卡博替尼抑制RET、肝細胞生長因子受體、血管內皮生成因子受體1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、  干細胞生長因子受體(KIT) 、酪氨酸激酶受體(TRKB) 、FMS樣酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生長因子樣域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受體在腫瘤細胞生長過程中起著重要作用，包括抑制腫瘤細胞凋亡，參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程  。

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卡博替尼通過抑制上述激酶活性而發揮抗腫瘤作用，殺死腫瘤細胞，減少轉移并抑制腫瘤血管新生。

卡博替尼治療不同癌癥的服藥劑量不同：

肺癌、肝癌、腎癌：卡博替尼推薦劑量是60mg每天。不與食物同服，飯前一個小時或者飯后兩個小時之后服用。直至出現疾病進展或出現無法耐受的不良反應。

甲狀腺癌：卡博替尼的推薦劑量是140mg每天，不與食物同服，飯前一個小時或者飯后兩個小時之后服用。持續用藥，直至出現疾病進展或出現無法耐受的不良反應。

卡博替尼對多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率，并且可縮小甚至消除骨轉移病灶。

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