最早發現胰島素的是加拿大的生理學家班廷。1921年5月，班廷與多倫多大學教授、糖尿病學權威麥克勞德的助手貝斯特合作，開始胰島素的研究。
7月下旬，班廷從一條狗的體內切除了結扎后的胰臟，并給這條狗注射了4毫升從狗胰臟中提取的混懸液，發現狗的血糖很快下降，第二次注射后仍保持下降后的水平。
繼而的激素穩定實驗證明：它對堿和蛋白消化酶——胰蛋白酶敏感。由此猜測這種激素是一種蛋白質。貝斯特采用了麥克勞德的建議，使用斯考特乙醇提取法，改進了分離方法。當年圣誕節期間，他們互相注射提取物，除了注射部位略有紅腫外，并沒有其他危險。于是，將它取名為胰島素。
1922年1月，班廷第一次使用從牛胰腺中提取的胰島素，對一個患糖尿病兩年，已被醫生放棄治療的男孩進行治療，結果這位名叫路得的男孩病情立即好轉，活到77歲。
1923年，班廷和麥克勞德獲諾貝爾獎。
1965年9月17日，我國在世界上首次人工合成牛胰島素，這也是世界上第一個蛋白質的全合成。
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